セレブレックスとサリドマイドとラパチニブ
川村かおりが乳がん再発したっていうんで、ちょっとぐぐってみたら、最新の研究だと、
鎮痛剤として使われているCOX-2阻害薬セレブレックスと
過去に薬禍を起こした睡眠薬サリドマイドのエナンチオマーの組み合わせが
乳がんに効くとか効かないとか。
どれだけ、エビデンスがあるのか、分からないけどね〜・・・。
と書こうと思って、WIKIPEDIA見たら、サリドマイドのエナンチオマーって
体内でラセミ化するんかい。じゃ光学分割や不斉合成は意味ないな。
WIKIPEDIAより引用・・・「現在の技術ではR体・S体の分離(光学分割)、及び一方のみを選択的に合成(不斉合成)することも可能である。しかし、R体のみを投与しても比較的速やかに(半減期566分)生体内でラセミ化することが解っている[1][2]。このため単純にR体が催眠作用のみを持ち、S体が催奇性だけを現すという当初の報告は疑問視されている。」
あと、現在日本では申請中のラパチニブ(lapatinib)は「上皮成長因子受容体(EGFR)とHer2/neuの双方を阻害する二重チロシンキナーゼ阻害剤」(from WIKIPEDIA)ということで、これも期待が持てそうですね。
ラパチニブの構造式
http://en.wikipedia.org/wiki/Image:Lapatinib.svg
鎮痛剤として使われているCOX-2阻害薬セレブレックスと
過去に薬禍を起こした睡眠薬サリドマイドのエナンチオマーの組み合わせが
乳がんに効くとか効かないとか。
どれだけ、エビデンスがあるのか、分からないけどね〜・・・。
と書こうと思って、WIKIPEDIA見たら、サリドマイドのエナンチオマーって
体内でラセミ化するんかい。じゃ光学分割や不斉合成は意味ないな。
WIKIPEDIAより引用・・・「現在の技術ではR体・S体の分離(光学分割)、及び一方のみを選択的に合成(不斉合成)することも可能である。しかし、R体のみを投与しても比較的速やかに(半減期566分)生体内でラセミ化することが解っている[1][2]。このため単純にR体が催眠作用のみを持ち、S体が催奇性だけを現すという当初の報告は疑問視されている。」
あと、現在日本では申請中のラパチニブ(lapatinib)は「上皮成長因子受容体(EGFR)とHer2/neuの双方を阻害する二重チロシンキナーゼ阻害剤」(from WIKIPEDIA)ということで、これも期待が持てそうですね。
ラパチニブの構造式
http://en.wikipedia.org/wiki/Image:Lapatinib.svg



